Поиск по базе данных лекарственных препаратов и активных веществ.
База данных содержит активные компоненты, информацию об особенностях применения у детей, беременных, кормящих и инструкцию.
Внимание! База данных работает в тестовом режиме!
Карсил ® Форте
Carsil ® Forte
ATC: A05BA03 Silymarin
Лекарственная форма: Капсулы
Активные вещества
Инструкция по применению
Состав
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
| 1 капс. | |
| сухой экстракт плодов расторопши пятнистой | 163.6-225 мг, |
| эквивалент 90 мг силимарина | |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный - 15.5 мг, повидон К25 - 3.7 мг, полисорбат 80 - 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.4 мг, маннитол - 80 мг, кросповидон - 14 мг, натрия гидрокарбонат - 6 мг, магния стеарат - 3.7 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид черный - 0.02%, железа оксид красный - 0.03%, титана диоксид - 0.6666%, железа оксид желтый - 0.35%, желатин - до 100%.
6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Гепатопротекторный препарат. Карсил® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.
Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe2+-АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). Cmax в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.
Распределение
При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм
Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
T1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Показания
В составе комплексной терапии:
токсического поражения печени; состояний после перенесенного острого гепатита; хронического гепатита невирусной этиологии; стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного); цирроза печени; профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).Противопоказания
С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Побочные эффекты
Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.
Дети младше 12-летнего возраста
Нет достаточных клинических данных о применении у детей.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Применение при беременности и лактации
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям младше 12 лет.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие
Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Без рецепта.