Поиск по базе данных лекарственных препаратов и активных веществ.
База данных содержит активные компоненты, информацию об особенностях применения у детей, беременных, кормящих и инструкцию.
Внимание! База данных работает в тестовом режиме!
Эмтрицитабин
Emtricitabine
ATC: J05AF09 Emtricitabine
Лекарственная форма: Капс. 200 мг: 30 шт.
Активные вещества
Инструкция по применению
Состав
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, со светло-голубой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| эмтрицитабин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 137.75 мг, кросповидон - 7 мг, магния стеарат - 1.75 мг, повидон - 3.5 мг.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), краситель бриллиантовый голубой (Е 133).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Показания
— лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Противопоказания
С осторожностью:
пожилой возраст; почечная недостаточность с КК меньше 50 мл/мин.Побочные эффекты
Более чем 2000 ВИЧ-инфицированных пациентов принимали эмтрицитабин в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами в течение от 10 дней до 200 недель в рамках клинических исследований.
Поскольку условия проведения клинических исследований варьируют в значительных пределах, частота наблюдаемых побочных явлений в клиническом испытании лекарственного препарата не может быть напрямую сравнена с частотой побочных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях другого лекарственного средства, и может не соответствовать уровню нежелательных явлений, наблюдаемому на практике. В отногении большого количества из перечисленных ниже явлений достоверно неизвестно, связаны ли они с действием широкого спектра обычно назначаемых препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, или регистрируемые нежелательные реакции являются результатом патологических процессов, лежащих в основе заболевания.
Наиболее частыми побочными эффектами (>10%, независимо от степени тяжести), которые наблюдались у пациентов, получавших эмтрицитабин в сочетании с другими аитиретровирусиыми препаратами в 3 крупномасштабных контролируемых клинических исследованиях, были головная боль, диарея, тошнота, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, патологические сновидения, сыпь, боль в животе, астения, усиление кашля и ринит.
Исследования 301А и 303
Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, которые получали эмтрицитабин в сочетании с другими антиретровирусными средствами, включали головную боль, диарею, тошноту и сыпь, которые, как правило, были легкой или средней степени тяжести. Около 1% пациентов прекратили прием препарата в связи с данными побочными реакциями. Все нежелательные явления регистрировались с одинаковой частотой у пациентов, получавших комбинированную терапию с эмтрицитабином или другие схемы антиретровирусной терапии, за исключением изменения цвета кожи, которое наблюдалось с более высокой частотой у пациентов, принимавших эмтрицитабин. Изменение цвета кожи, проявляющееся гиперпигментацией ладоней и/или подошв, было умеренным и бессимптомным. Механизм возникновения данного явления и клиническое значение неизвестны.
Таблица 3. Побочные реакции, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов в различных группах лечения в исследованиях 301А и 303
| Исследование 303 | Исследование 301А | |||
| Этрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294) | Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146) | Этрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286) | Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285) | |
| Организм в целом | ||||
| Усталость | 16% | 10% | 12% | 17% |
| Головная боль | 13% | 6% | 22% | 25% |
| Расстройства со стороны ЖКТ | ||||
| Диарея | 23% | 18% | 23% | 32% |
| Диспепсия | 4% | 5% | 8% | 12% |
| Тошнота | 18% | 12% | 13% | 23% |
| Рвота | 9% | 7% | 9% | 12% |
| Боль в животе | 8% | 11% | 14% | 17% |
| Расстройства со стороны костно-мышечной системы | ||||
| Артралгия | 3% | 4% | 5% | 6% |
| Миалгия | 4% | 4% | 6% | 3% |
| Расстройства со стороны нервной системы | ||||
| Патологические сновидения | 2% | <1% | 11% | 19% |
| Депрессивные расстройства | 6% | 10% | 9% | 13% |
| Головокружение | 4% | 5% | 25% | 26% |
| Бессонница | 7% | 3% | 16% | 21% |
| Нейропатия/переферический неврит | 4% | 3% | 4% | 13% |
| Парастезии | 5% | 7% | 6% | 12% |
| Расстройства со стороны органов дыхания | ||||
| Усиление кашля | 14% | 11% | 14% | 8% |
| Ринит | 18% | 12% | 12% | 10% |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||||
| Сыпь3 | 17% | 14% | 30% | 33% |
1 - ненкуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
2 - ингибитор протеазы
3 - случаи сыпи включали зуд, пятнисто-папулезную сыпь, крапивницу, везикуло-буллезную сыпь, пустулезную сыпь и аллергические реакции
Лабораторные отклонения в этих исследованиях наблюдались с одинаковой частотой у пациентов, получавших эмтрицитабин, и в группах сравнения (табл.4).
Таблица 4. Значимые отклонения лабораторных показателей (3 и 4 степени тяжести), наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследований 301А и 303
| Исследование 303 | Исследование 301А | |||
| Этрицитабин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=294) | Ламивудин+зидовудин или ставудин+ ННИОТ1 или ИП2 (n=146) | Этрицитабин+диданозин+эфавиренз (n=286) | Ставудин+диданозин+эфавиренз (n=285) | |
| Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести | 31% | 28% | 34% | 38% |
| АЛТ (>5 ВГН1) | 2% | 1% | 5% | 6% |
| АСТ (>5 ВГН) | 3% | <1% | 6% | 9% |
| Билирубин (>2.5 ВГН) | 1% | 2% | <1% | <1% |
| Креатинкиназа (>4 ВГН) | 11% | 14% | 12% | 11% |
| Нейтропения (<750/мм) | 5% | 3% | 5% | 7% |
| Панкреатическая амилаза (>2 ВГН) | 2% | 2% | <1% | 1% |
| Сывороточная амилаза (>2 ВГН) | 2% | 2% | 5% | 10% |
| Уровень глюкозы в сыворотке (<40 или >25 г/л) | 3% | 3% | 2% | 3% |
| Сывороточная липаза (>2 ВГН) | <1% | <1% | 1% | 2% |
| Триглицериды (>750 мг/дл) | 10% | 8% | 9% | 6% |
1 - ВГН - верхняя граница нормы
Исследование 934
В исследовании 934 принимали участие 511 ранее не леченных антиретровирусными препаратами пациентов, получавших эмтрицитабин и тенофовир в комбинации с эфавирензом (п=257) или зидовудин/ламивудин в комбинации с эфавирензом (п=254). Побочные эффекты, наблюдавшиеся в этом исследовании, как правило, согласуются с данными других исследований пациентов, ранее не лечившихся антиретровируспыми препаратами или уже получавшими лечение (табл. 5).
Таблица 5. Побочные реакции1 2-4 степени тяжести, наблюдавшиеся у ≥5% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)
| Этрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257) | Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254) | |
| Расстройства со стороны ЖКТ | ||
| Диарея | 9% | 5% |
| Тошнота | 9% | 7% |
| Рвота | 2% | 5% |
| Со стороны организма в целом - общие побочные реакции: | ||
| Усталость | 9% | 8% |
| Инфекции и инвазии | ||
| Синусит | 8% | 4% |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 8% | 5% |
| Назофарингит | 5% | 3% |
| Расстройства со стороны нервной системы | ||
| Головная боль | 6% | 5% |
| Головокружение | 8% | 7% |
| Психические расстройства | ||
| Депрессия | 9% | 7% |
| Бессонница | 5% | 7% |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||
| Сыпь3 | 7% | 9% |
1 - частота побочных явлений основана на данных всех связанных с лечением нежелательных явлений, независимо от связи с исследуемым препаратом
2 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах
3 - сыпь наблюдалась эксфолиативного, генерализованного, пятнистого, пятнисто-папулезного, зудящего и везикулярного характера
Значимые лабораторные отклонения, наблюдавшиеся в этом исследовании, отражены в таблице 6.
Таблица 6. Значимые отклонения лабораторных показателей, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов в различных группах лечения исследования 934 (0-144 недель)
| Этрицитабин+тенофовир+эфавиренз2 (n=257) | Зидовудин/ламивудин+эфавиренз (n=254) | |
| Лабораторные отклонения ≥3 степени тяжести | 30% | 26% |
| Холестерол (>240 мг/дл) | 22% | 24% |
| Креатинкиназа (мужчины: >990 Ед/л) (женщины: >845 Ед/л) | 9% | 7% |
| Сывороточная амилаза (>175 Ед/л) | 8% | 4% |
| Щелочная фосфатаза (>550 Ед/л) | 1% | 0% |
| АСТ (мужчины: >180 Ед/л) (женщины: >170 Ед/л) | 3% | 3% |
| АЛТ (мужчины: >215 Ед/л) (женщины: >170 Ед/л) | 2% | 3% |
| Гемоглобин с | 0% | 4% |
| Гипергликемия (>25 г/л) | 2% | 1% |
| Гематурия (>75 эритроцитов в поле зрения) | 3% | 2% |
| Глюкозурия (≥3+) | <1% | 1% |
| Нейтропения (<750/мм3) | 3% | 5% |
| Триглицериды (>750 мг/дл) | 4% | 2% |
1 - в период с 96 по 144 недели исследования пациенты получали комбинированный препарат в одной таблетке, содержащий тенофовира дизопроксил фумарат и эмтрицитабин, вместо двух этих средств в отдельных лекарственных формах.
Дети
Оценка побочных реакций основана на данных открытого неконтролируемого исследования 203, в котором 116 ВИЧ-1 инфицированных детей получали эмтрицитабин в течение 48 недель. В общей сложности, профиль побочных реакций у детей был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Гиперпигментация наблюдалась более часто у детей. К дополнительным нежелательным явлениям, зарегистрированными у детей, относится анемия.
У детей, которые получали терапию эмтрицитабином в течение 48 недель, нежелательные явления, независимо от причинной связи, включали следующее: инфекции (44%), гиперпигментация (32%), усиление кашля (28%), рвота (23%), средний отит (23%), сыпь (21%), ринит (20%), диарея (20%), лихорадка (18%), пневмония (15%), гастроэнтерит (11%), боли в животе (10%), анемия (7%). Изменения лабораторных показателей 3-4 степени тяжести, возникшие в ходе лечения, наблюдались у 9% детей и включали повышение уровня амилазы >2 ВГН (п=4), нейтропению <750/mm3 (п=3), увеличение уровня АЛТ >5 ВГН (п=2), креатинфосфокиназы >4 ВГН (п=2) и по одному случаю повышения содержания билирубина (>3 ВГН), гаммаглутамилтранспептидазы (>10 ВГН), липазы (>2.5 ВГН), снижение гемоглобина (<70 г/л), а также снижение уровня глюкозы (<4 г/л).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.
Дети с весом более 33 кг, которые могут проглотить целую капсулу: рекомендованная доза - 1 капсула 200 мг внутрь 1 раз/сут.
При невозможности проглатывания целой капсулы, а также дети старше 3 мес и весом менее 33 кг должны получать эмтрицитабин в виде раствора для приема внутрь. Антиретровирусная терапия показана, как правило, в течение всей жизни. Длительность терапии препаратом Эмтрицитабин определяется индивидуально лечащим врачом.
Коррекция режима дозирования
Почечная недостаточность
При назначении эмтрицитабина пациентам с почечной недостаточностью наблюдается значительное увеличение воздействия препарата. У пациентов с КК <50 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал введения препарата, используя рекомендации, изложенные в таблице 2.
Таблица 2. Коррекция дозы эмтрицитабина у пациентов с почечной недостаточностью
| КК, мл/мин | ||||
| >50 мл/мин | 30-49 мл/мин | 15-29 мл/мин | <15 мл/мин или гемодиализ | |
| Капсулы 200 мг | 200 мг каждые 24ч | 200мг каждые 48ч | 200 мг каждые 72ч | 200 мг каждые 96ч |
Безопасность и эффективность данных рекомендаций по коррекции интервалов между приемами препарата у пациентов с почечной недостаточностью не была клинически оценена. У этих пациентов следует проводить постоянный контроль функции почек. У детей коррекция интервала приема капсул эмтрицитабина должна проводиться по тем же принципам, что и для взрослых.
Условия хранения
Препарат хранят в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности
Срок годности - 3 года
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.