Поиск по базе данных лекарственных препаратов и активных веществ.
База данных содержит активные компоненты, информацию об особенностях применения у детей, беременных, кормящих и инструкцию.
Внимание! База данных работает в тестовом режиме!
Теризидон НЕО
Terizidone NEO
ATC: J04AK03 Terizidone
Лекарственная форма: Капс. 250 мг+10 мг: 30, 50 или 100 шт.
Активные вещества
Инструкция по применению
Состав
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом черного цвета и крышечкой фиолетового цвета; содержимое капсул - гранулы от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| теризидон | 250 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72 мг, кросповидон - 9 мг, повидон К30 - 14 мг, тальк - 5 мг, магния сульфат - 5 мг.
Состав желатиновой капсулы: крышечка: титана диоксид - 1.7871%, метилпарагидроксибензоат - 0.8%, пропилпарагидроксибензоат - 0.2%, бриллиантовый голубой - 0.0049%, кармуазин - 0.0799%, вода - 14-15%, натрия лаурилсульфат - следы, желатин - до 100%; корпус: метилпарагидроксибензоат - 0.8%, пропилпарагидроксибензоат - 0.2%, бриллиантовый голубой - 0.716%, краситель Понсо 4R - 0.718%, краситель солнечный закат желтый - 0.292%, вода - 14-15%, натрия лаурилсульфат - следы, желатин - до 100%.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. МИК теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в т.ч. для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.
Теризидон активен в отношении: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Пиридоксина гидрохлорид действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, допамина, норэфедрина и ГАМК. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.
Фармакокинетика
Теризидон
Всасывается из ЖКТ быстро и почти полностью - на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. После приема внутрь теризидона в дозе 250 мг Cmax в плазме крови составляет около 6.5 мкг/мл, Тmах - 2-4 ч. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% концентрации в сыворотке крови), более высокая концентрация отмечается у пациентов с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь теризидона в дозе 250 мг высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводяших путей, в т.ч. хронических форм.
Выделение почками происходит медленно и равномерно, Т1/2 - 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 ч, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится кишечником. Значение константы элиминации составляет - 0.0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности Т1/2 удлиняется до 72 ч.
Пиридоксина гидрохлорид
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Т1/2 составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также посредством гемодиализа.
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Органические заболевания ЦНС, атеросклероз головного мозга; эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе); психические нарушения (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; детский и подростковый возраст до 14 лет; беременность, период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину, пиридоксину, а также к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, нарушения функции печени, нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные эффекты
Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, в т.ч. сообщения о единичных случаях).
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм и диарея.
Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь.
За счет наличия в составе пиридоксина гидрохлорида (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симптом "чулок" и "перчаток"), снижение лактации.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Концентрации теризидона в грудном молоке приближаются к таковым в плазме крови. В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 14 лет.
Применение у пожилых
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Применение при почечной недостаточности
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (концентрация креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью: нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение при печеночной недостаточности
С осторожностью: нарушения функции печени.
Особые указания
Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, в этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза/сут.
При лечении препаратом следует ежемесячно контролировать анализы крови и мочи, показатели функции печени (активность АЛТ, АСТ, концентрацию билирубина в плазме крови).
Необходимо следить за состоянием пациента: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственные взаимодействия
Теризидон
Этанол повышает риск развития побочных реакций, в т.ч. эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
При одновременном применении с фентоином возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови.
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.
При одновременном применении с циклосерином возможна передозировка препарата.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков.
Ослабляет фармакологические эффекты леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты ослабляют эффект пиридоксина.
Препарат сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению сократительных белков в миокарде), глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.